Дослідники розробили сполуку для вибіркового пригнічення TNKS2 — News-Medical

02.11.2026, 20:49 ua.news

Дослідники Weill Cornell Medicine розробили експериментальну сполуку, яка приблизно у 30 разів сильніше пригнічує фермент TNKS2, ніж споріднений із ним TNKS1. У ранніх доклінічних лабораторних дослідах вона стримувала ріст ракових клітин, що частково або повністю втратили TNKS1, але не впливала на клітини з нормальним рівнем TNKS1, повідомляє News-Medical.Мішень у WNT-сигналізаціїСтратегія спрямована на сигнальний шлях WNT, надмірна активність якого характерна майже для всіх випадків колоректального раку, більш ніж половини випадків раку молочної залози, а також значної частки пухлин печінки, легень, простати, шкіри, кісток і гінекологічних органів.Раніше науковці намагалися впливати на WNT-сигналізацію, блокуючи обидва споріднені ферменти — TNKS1 і TNKS2, які підтримують цей шлях. Однак таке втручання може шкодити й здоровим клітинам. Експериментальні інгібітори танкіраз уже демонстрували побічні ефекти, що обмежували дозування в перших клінічних випробуваннях.Більше актуальних новин читайте у Telegram-каналі UA.News.Використання втрати TNKS1Команда встановила, що під час розвитку багатьох пухлин відбуваються масштабні делеції ДНК, а одна з поширених може видаляти ген TNKS1. Для ракової клітини це не є критичним, оскільки TNKS2 здатний виконувати аналогічну функцію. Водночас така втрата робить пухлинні клітини залежними від TNKS2.Дослідники спочатку підтвердили цю залежність генетичними методами, вибірково пригнічуючи TNKS2. Потім вони розробили підхід до проєктування сполук з урахуванням незначних структурних відмінностей між ферментами, адже їхні активні центри майже ідентичні.У тестах у лабораторному посуді сполука стримувала ріст ракових клітин із частковою або повною втратою TNKS1, але не впливала на ріст клітин із нормальним рівнем цього ферменту. Автори роботи планують розробити наступне покоління сполуки з кращими властивостями для лікарського засобу та, за успішних повних доклінічних випробувань, перейти до клінічних досліджень.Читай нас у Завантажуй наш додаток

Читати повністю…